Famakokinetik
Sifat fisikokimia dan farmakokinetik benzodiazepin sangat mempengaruhi enerapan klinisny. Semua benzodiazepin dalam bentuk nonionik memiliki koefisien distribusi lemak. Semua benzodiazepindiabsorbsi secara sempurna, dengan kekecualian klorasepat. Senyawa ini baru diabsorbsi sempurna setelah terlebih dahulu didekarboksilasi dalam cairan lambung menjadi N-desmitildiazepam. Benzodiazepin dimetabolisme secara ekstensifoleh beberapa sistem enzim mikrosom hati.
Sifat fisikokimia dan farmakokinetik benzodiazepin sangat mempengaruhi enerapan klinisny. Semua benzodiazepin dalam bentuk nonionik memiliki koefisien distribusi lemak. Semua benzodiazepindiabsorbsi secara sempurna, dengan kekecualian klorasepat. Senyawa ini baru diabsorbsi sempurna setelah terlebih dahulu didekarboksilasi dalam cairan lambung menjadi N-desmitildiazepam. Benzodiazepin dimetabolisme secara ekstensifoleh beberapa sistem enzim mikrosom hati.
Mekanisme
kerja
Kerja
benzodiazepin terutama merupakan potensiasi inhibisi neuron dengan asam
gamma-amino-butirat (GABA) sebagai mediator. GABA dan benzodiazepin yang aktif
sacara klinik dengan reseptor GABA/benzodiazepin/chlorida ionofor kompleks.
Peningkatan ini akan menyebabkan pembukaan kanal Clˉ. Benzodiazepin sendiri
tidak dapat membuka kanal klorida dan menghambat neuron. Sehingga benzodiazepin
merupakan depresan yang relatif aman, sebab depresi neuronyang memerlukan transmitor
bersifat self limiting.
Efek
samping
Benzodizepin
dengan dosis hipnotik pada saat mencapai kadar plasma puncaknya
daparmenimbulkan efek samping sebagai berikut: light headednessn lassitude,
lambat bereaksi, inkoordinasi motorik, ataksia, gangguan fungsi mental dan
psikomotor, gangguan koordinator berfikir, bingung, disartria, amnesia
anterograd, mulut kering dan rasa pahit.
Efek samping lain yang relatif umum terjadi adalah badan lemah, sakit kepala, pandangan kabur, vertigo, mual dan muntah, diare, sakit sendi, sakit dada dan pada beberapa penderita dapat terjadi antikonvulasi kadang-kadang lahan meningkatkan frekuensi bangkitan pada penderita epilepsi.
Indikasi
Efek samping lain yang relatif umum terjadi adalah badan lemah, sakit kepala, pandangan kabur, vertigo, mual dan muntah, diare, sakit sendi, sakit dada dan pada beberapa penderita dapat terjadi antikonvulasi kadang-kadang lahan meningkatkan frekuensi bangkitan pada penderita epilepsi.
Indikasi
Benzodiazepin
dapat gigunakan untuk mengobati insomnia, ansietas, kaku otot, medikasi
preanestesi dan aneastesi.
BARBITURAT
Barbiturat selama beberapa saat telah digunakan secara ekstensif sebagai hipnotik dan sedatif. Namun sekarang kecuali untuk beberapa penggunaan yang spesifik, barbiturat telah banyak digantikan oleh benzodiazepin yang lebih aman.
Barbiturat selama beberapa saat telah digunakan secara ekstensif sebagai hipnotik dan sedatif. Namun sekarang kecuali untuk beberapa penggunaan yang spesifik, barbiturat telah banyak digantikan oleh benzodiazepin yang lebih aman.
Farmakodinamik
Efek utama barbiturat ialah depresi SSP. Semua tingkat depresi dapat dicapai, mulai dari sedasi, hipnosis, berbagai tingkat anestesia, koma, sampai dengan mati. Efek hipnotik barbiturat dapat dicapai dalam waktu 20-60 menit dengan dosis hipnotik. Tidurnya menyerupai tidur fisiologis, tidak disertai mimpi yang mengganggu. Barbiturat sedikit menyebabkan sikap masa bodoh terhadap rangsangan luar.
Efek utama barbiturat ialah depresi SSP. Semua tingkat depresi dapat dicapai, mulai dari sedasi, hipnosis, berbagai tingkat anestesia, koma, sampai dengan mati. Efek hipnotik barbiturat dapat dicapai dalam waktu 20-60 menit dengan dosis hipnotik. Tidurnya menyerupai tidur fisiologis, tidak disertai mimpi yang mengganggu. Barbiturat sedikit menyebabkan sikap masa bodoh terhadap rangsangan luar.
Farmakokinetik
Barbiturat secara oral diabsorpsi cepat dan sempurna. Bentuk garam natrium lebih cepat diabsorpsi dari bentuk asamnya. Barbiturat yang mudah laut dalam lemak,misalnya tiopental dan metoheksital, setelah pemberian secara IV, akan timbun di jaringan lemak dan otot. Hal ini akan menyebabkan penurunan kadarnya dalam plasma dan otak secara cepat. Barbiturat yang kurang lipofiik, misalnya aprobarbital dan fenobarbital, dimetabolisme hampir sempurna di dalam hati sebelum diekskresikan lewat ginjal.
Barbiturat secara oral diabsorpsi cepat dan sempurna. Bentuk garam natrium lebih cepat diabsorpsi dari bentuk asamnya. Barbiturat yang mudah laut dalam lemak,misalnya tiopental dan metoheksital, setelah pemberian secara IV, akan timbun di jaringan lemak dan otot. Hal ini akan menyebabkan penurunan kadarnya dalam plasma dan otak secara cepat. Barbiturat yang kurang lipofiik, misalnya aprobarbital dan fenobarbital, dimetabolisme hampir sempurna di dalam hati sebelum diekskresikan lewat ginjal.
Efek
samping
Hangover.
Gejala ini merupakan residu depresi SSP setelah efek hipnotik berakhir. Efek
residu mungkin berupa vertigo, mual, atau diare. Kadang-kadang timbul kelainan
emosional.
Alergi. Reaksi alergi terutama terjadi pada individu alergik.segala bentuk hipersentivitas dapat timbul, terutama dermatosis. Jarang terjadi dermatosis eksfoliativa yang beakhir fatal pada penggunaan fenobarbital, kadang-kadang diseratai demam, delirum dan kerusakan degeneratif hati.
Rasa nyeri. Barbiturat sesekali menimbulkan mialgia, neuralgia, artrargia, terutama pada penderita psikoneurotik yang menderita insomnia. Bila diberikan pada keadaan nyeri, dapat menyababkan gelisah, eksitasi dan bahkan delirium.
Alergi. Reaksi alergi terutama terjadi pada individu alergik.segala bentuk hipersentivitas dapat timbul, terutama dermatosis. Jarang terjadi dermatosis eksfoliativa yang beakhir fatal pada penggunaan fenobarbital, kadang-kadang diseratai demam, delirum dan kerusakan degeneratif hati.
Rasa nyeri. Barbiturat sesekali menimbulkan mialgia, neuralgia, artrargia, terutama pada penderita psikoneurotik yang menderita insomnia. Bila diberikan pada keadaan nyeri, dapat menyababkan gelisah, eksitasi dan bahkan delirium.
Mekanisme
kerja
Barbiturat
bekarja pada seluruh SSP, walaupun pada setiap tempat tidak sama kuatnya. Dosis
nonanestesi terutama menekan respons pasca sinaps. Penghambatan hanya terjadi
pada sinaps GABA-nergik. Walaupun demikian efek yang terjadi mungkin tidak
semuanya melalui GABA sebagai mediator. Kapasitas barbiturat membantu keraja
GABA sebagian menyerupai kerja benzodiazepin, namun pada dosis yang lebih
tinggi bersifat sebagai agonis GABA-nergik,sehingga pada dosis tinggi
barbiturat dapat menimbulkan depresi SSP yang berat.
Indikasi
Penggunaan babiturat sebagai hipnotik-sedatif telah menurun secara nyata karena efek terhadap SSP kurang spesifik, barbiturat memiliki indeks terapi yang lebih rendah dibandingkan terhadap benzodiazepin, kecenderungan disalahgunakan lebih besar, dan banyak terjadi interaksi obat. Barbiturat masih digunakan pada terapi darurat terhadap kejang, seperti pada tetanus, eklamsia, status epilepsi, pendarahan serebral dan keracunan konvulsan.
Indikasi
Penggunaan babiturat sebagai hipnotik-sedatif telah menurun secara nyata karena efek terhadap SSP kurang spesifik, barbiturat memiliki indeks terapi yang lebih rendah dibandingkan terhadap benzodiazepin, kecenderungan disalahgunakan lebih besar, dan banyak terjadi interaksi obat. Barbiturat masih digunakan pada terapi darurat terhadap kejang, seperti pada tetanus, eklamsia, status epilepsi, pendarahan serebral dan keracunan konvulsan.
ALKOHOL
Alkohol adalah suatu bahan yang mempunyai efek farmakologik dan cenderung menimbulkan ketergantungan serta dapat berinteraksi dengan obat lain. Peminum alkohol berat sering mendapatkan kecelakaan, kehilangan prokduktivitas, terlibat kejahatan, mendapat gangguan kesehatan sampai terjadi kematian.
Alkohol adalah suatu bahan yang mempunyai efek farmakologik dan cenderung menimbulkan ketergantungan serta dapat berinteraksi dengan obat lain. Peminum alkohol berat sering mendapatkan kecelakaan, kehilangan prokduktivitas, terlibat kejahatan, mendapat gangguan kesehatan sampai terjadi kematian.
Farmakodinamik
Alkohol mendepresi SSP seperti halnya anestetik. Karena efek depresinya pada pusat-pusat hambatan maka didapat kesan adanya efek stimulasi SSP pada alkohol. Minum alkohol secara kronis, secara langsung terkait dengan ganggiuan mental dan neurologis yang berat misalnya kerusakan otak, kehilangan ingatan, gangguan tidur dan psikis. Selain itu defisiensi vitamin dan nutrisi akibat gangguan saluran cerna dan fungsi hati, akan mengakibatkan berbagai gejala neuropsikiatrik yang biasa terdapat pada peminum alkohol, mislnya ensefalopati werniche, psikosis korsakoff dan polineuritis dan ensefalopati akibat defisiensi asam nikotinat.
Farmakokinetik
Energi yang dihasilkan ± 7 Kcal/g. Tetapi menambah alkohol pada diet cukup nutrisi dan cukup kalori seringkali menyebabkan penurunan berat badan. Hal ini juga berhubungan dengan efek toksik alkohol/asetaldehid pada mitokondria sehingga afesiensi fosfolirasa teganggu.
Mekanisme kerja Sejak lama diduga bahwa efek depresan alkohol dan anastetik bedasarkan pelarutan dalam membran lipid. Efek alkohol terdapat berbagai saraf berbeda karena tidak uniform distribusi fosfolipid dan kolestrol di membran. Juga ada fakta aksperinmental yang menyongkong dugaan bahwa mekanisme kerja alkohol di SSP serupa barbiturat.
Alkohol mendepresi SSP seperti halnya anestetik. Karena efek depresinya pada pusat-pusat hambatan maka didapat kesan adanya efek stimulasi SSP pada alkohol. Minum alkohol secara kronis, secara langsung terkait dengan ganggiuan mental dan neurologis yang berat misalnya kerusakan otak, kehilangan ingatan, gangguan tidur dan psikis. Selain itu defisiensi vitamin dan nutrisi akibat gangguan saluran cerna dan fungsi hati, akan mengakibatkan berbagai gejala neuropsikiatrik yang biasa terdapat pada peminum alkohol, mislnya ensefalopati werniche, psikosis korsakoff dan polineuritis dan ensefalopati akibat defisiensi asam nikotinat.
Farmakokinetik
Energi yang dihasilkan ± 7 Kcal/g. Tetapi menambah alkohol pada diet cukup nutrisi dan cukup kalori seringkali menyebabkan penurunan berat badan. Hal ini juga berhubungan dengan efek toksik alkohol/asetaldehid pada mitokondria sehingga afesiensi fosfolirasa teganggu.
Mekanisme kerja Sejak lama diduga bahwa efek depresan alkohol dan anastetik bedasarkan pelarutan dalam membran lipid. Efek alkohol terdapat berbagai saraf berbeda karena tidak uniform distribusi fosfolipid dan kolestrol di membran. Juga ada fakta aksperinmental yang menyongkong dugaan bahwa mekanisme kerja alkohol di SSP serupa barbiturat.
Indikasi
Alkohol digunakan untuk berbagai keadaan oleh orang awam tetapi penggunaan yang sah diklinik sedikit sekali. Alkohol digunakan sebagai pelarut obat. Berdasarkan sifatnya sebagai pelarut digunakan pada keracunan toksikodendrol. Alkohol cepat menguap dan digunakan menurunkan suhu tubuh dengan mengusapkannya pada kulit.
Alkohol digunakan untuk berbagai keadaan oleh orang awam tetapi penggunaan yang sah diklinik sedikit sekali. Alkohol digunakan sebagai pelarut obat. Berdasarkan sifatnya sebagai pelarut digunakan pada keracunan toksikodendrol. Alkohol cepat menguap dan digunakan menurunkan suhu tubuh dengan mengusapkannya pada kulit.